Torsemide 149

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Torsemide Pour IV InjectionRx Seulement DESCRIPTION Torsemide Injection est un diurétique de la classe de pyridine-sulfonylurée. Son nom chimique est le 1-isopropyl-3- (4-m-toluidino-3-pyridyl) sulfonylurée et sa formule développée est la suivante: Sa formule moléculaire est C 16 H 20 N 4 O 3 S, son pKa est de 6,42 et son poids moléculaire est 348,42. Torsemide est un blanc à la poudre cristalline blanc cassé. des flacons de Torsemide pour l'injection intraveineuse contiennent une solution stérile de torsémide (10 mg / ml), du polyéthylène-glycol 400, la trométhamine et l'hydroxyde de sodium (si nécessaire pour ajuster le pH) dans de l'eau pour injection. CLINIQUE Mécanisme d'études action microponction chez les animaux ont montré que les actes de torsemide à partir de la lumière de la partie ascendante épaisse de l'anse de Henle, où il inhibe le système Na / K / 2Clcarrier. études de pharmacologie clinique ont confirmé ce site d'action chez les humains, et les effets dans d'autres segments du néphron n'a pas été démontrée. L'activité diurétique est en corrélation ainsi mieux avec le taux de médicament excrétion dans l'urine que la concentration dans le sang. Torsemide augmente l'excrétion urinaire de sodium, le chlorure, et de l'eau, mais il ne modifie pas de façon significative le taux de filtration glomérulaire, le débit plasmatique rénal, ou de l'équilibre acide-base. Pharmacokinetics et Métabolisme Le volume de distribution de torsemide est de 12 litres à 15 litres chez les adultes normaux ou chez les patients présentant une légère à modérée d'insuffisance rénale ou d'insuffisance cardiaque congestive. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, le volume de distribution est approximativement doublée. Chez les sujets normaux la demi-vie d'élimination de torsemide est d'environ 3,5 heures. Torsemide est éliminé de la circulation à la fois par le métabolisme hépatique (environ 80 de la clairance totale) et de l'excrétion dans l'urine (environ 20 de la clairance totale chez les patients ayant une fonction rénale normale). Le métabolite majeur chez l'être humain est le dérivé d'acide carboxylique, qui est biologiquement inactif. Deux des métabolites moins certains possèdent une activité diurétique, mais pour des raisons pratiques, le métabolisme met fin à l'action du médicament. Parce que torsemide est fortement liée aux protéines plasmatiques (99), très peu d'entre dans l'urine tubulaire par filtration glomérulaire. La plupart clairance rénale du torsemide se produit par l'intermédiaire d'une sécrétion active du médicament par les tubules proximaux dans l'urine tubulaire. Chez les patients atteints congestive décompensée insuffisance cardiaque, hépatique et la clairance rénale sont à la fois réduite, probablement à cause de la congestion hépatique et une diminution du débit plasmatique rénal, respectivement. La clairance totale de torsemide est d'environ 50 de celle observée chez des volontaires sains, et de la demi-vie plasmatique et l'ASC sont augmentées en conséquence. En raison de la clairance rénale réduite, une plus petite fraction d'une dose donnée est livré sur le site intraluminal d'action, donc à toute dose donnée il y a moins de natriurèse chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive que chez les sujets normaux. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la clairance rénale de torsemide est nettement diminué, mais la clairance plasmatique totale est pas modifiée de façon significative. Une petite fraction de la dose administrée est délivrée au site intraluminal d'action, et l'action natriurétique d'une dose donnée de diurétique est réduite. Une réponse diurétique dans l'insuffisance rénale peut encore être atteint que si les patients reçoivent des doses plus élevées. La demi-vie totale clairance plasmatique et l'élimination des torsemide restent normaux dans les conditions de la fonction rénale altérée, car l'élimination métabolique par le foie reste intacte. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, le volume de distribution, la demi-vie plasmatique et la clairance rénale sont tous augmenté, mais la clairance totale est inchangée. Le profil pharmacocinétique de torsemide chez les sujets âgés en bonne santé est similaire à celle chez les sujets jeunes, à l'exception d'une diminution de la clairance rénale liée à la diminution de la fonction rénale qui se produit souvent avec le vieillissement. Cependant, la clairance plasmatique totale et la demi-vie d'élimination demeurent inchangées. Effets cliniques Les effets diurétiques de torsemide commencent dans les 10 minutes suivant l'administration par voie intraveineuse et le pic dans la première heure. Diurèse dure environ 6 à 8 heures. Chez les sujets sains ayant reçu des doses uniques, la relation dose-réponse pour l'excrétion de sodium est linéaire sur la plage de dose de 2,5 mg à 20 mg. L'augmentation de l'excrétion de potassium est négligeable après une seule dose allant jusqu'à 10 mg et qu'une légère (5mEq à 15 mEq) après une seule dose de 20 mg. Insuffisance cardiaque congestive Torsemide a été étudié dans des essais contrôlés chez les patients atteints de New York Heart Association classe II à la classe IV d'insuffisance cardiaque congestive. Les patients ayant reçu 10 mg à 20 mg de torsemide quotidienne dans ces études réalisées significativement plus grandes réductions de poids et de l'œdème que les patients ayant reçu le placebo. Nonanuric Insuffisance rénale Dans les études à dose unique chez les patients souffrant d'insuffisance rénale nonanuric, des doses élevées de torsemide (20 mg à 200 mg) a provoqué des augmentations marquées dans l'eau et l'excrétion de sodium. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale nonanuric, assez graves pour exiger une hémodialyse, un traitement chronique avec un maximum de 200 mg de torsemide par jour n'a pas été montré pour changer l'état d'équilibre la rétention d'eau. Lorsque les patients dans une étude d'insuffisance rénale aiguë ont reçu des doses quotidiennes totales de 520 mg à 1200 mg de torsemide, 19 saisies expérimentés. Quatre-vingt-six patients ont été traités dans cette étude 6/32 traité avec torsemide eu des crises, 6/32 traités avec des doses élevées comparable de crises expérimentés furosémide, et 1/32 traités avec le placebo ont connu une crise. Cirrhose hépatique Lorsqu'il est administré avec des antagonistes de l'aldostérone, torsemide a également provoqué une augmentation de l'excrétion de sodium et de fluide chez les patients présentant un œdème ou une ascite due à la cirrhose hépatique. le taux d'excrétion urinaire de sodium par rapport au taux d'excrétion urinaire de torsémide est inférieure chez les patients cirrhotiques que chez les sujets sains (peut-être à cause de l'hyperaldostéronisme et la rétention de sodium résultante qui sont caractéristiques de l'hypertension portale et de l'ascite). Cependant, en raison de l'augmentation de la clairance rénale de torsémide chez les patients atteints de cirrhose hépatique, ces facteurs tendent à équilibrer les uns des autres, et le résultat est une réponse natriurétique globale qui est similaire à celle observée chez les sujets sains. L'utilisation chronique d'un diurétique dans la maladie hépatique n'a pas été étudiée dans les essais adéquats et bien contrôlés. Hypertension essentielle chez les patients présentant une hypertension essentielle, torsemide a été démontré dans des études contrôlées pour abaisser la tension artérielle quand il est administré une fois par jour à des doses de 5 mg à 10 mg. L'effet antihypertenseur est presque maximale après 4 à 6 semaines de traitement, mais il peut continuer à augmenter jusqu'à 12 semaines. la pression artérielle, et systoliques et diastoliques sont tous réduits. Il n'y a pas d'effet orthostatique significative, et il n'y a qu'une différence minime pic-creux dans la réduction de la pression artérielle. Les effets antihypertenseurs de torsemide sont, comme ceux des autres diurétiques, sur la plus grande moyenne chez les patients noirs (une population à faible rénine) que chez les patients non-noires. Lorsque torsemide est d'abord administré, tous les jours urinaires augmente l'excrétion de sodium pendant au moins une semaine. Avec l'administration chronique, cependant, la perte de sodium par jour est en équilibre avec l'apport en sodium alimentaire. Si l'administration de torsemide est brusquement arrêtée, les retours de pression artérielle à des niveaux de prétraitement sur plusieurs jours, sans dépassement. Torsemide a été administré conjointement avec des agents adrénergiques bloquants, inhibiteurs de l'ECA et les bloqueurs des canaux calciques. les interactions médicamenteuses indésirables n'a pas été observé, et l'ajustement de la posologie spéciale n'a pas été nécessaire. INDICATIONS ET USAGE Torsemide injection est indiqué pour le traitement de l'œdème associé à une insuffisance cardiaque congestive, une maladie rénale, ou d'une maladie hépatique. Utilisation de torsémide a été trouvée être efficace pour le traitement de l'oedème associé à une insuffisance rénale chronique. L'utilisation chronique d'un diurétique dans la maladie hépatique n'a pas été étudiée dans les essais adéquats et bien contrôlés. Torsemide Injection est indiquée quand une apparition rapide de la diurèse est souhaitée ou lorsque l'administration orale est impraticable. L'injection torsémide est indiqué pour le traitement de l'hypertension seul ou en association avec d'autres agents anti-hypertenseurs. CONTRE - Torsemide Injection est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à torsemide ou sulfonylurées. Injection Torsemide est contre-indiqué chez les patients qui sont anurique. Toutes les ressources MedLibrary. org sont incluses sous forme de quasi-original que possible, ce qui signifie que les informations du fournisseur d'origine a été rendu ici avec seulement typographique ou modifications stylistiques et non pas avec des modifications de fond du contenu, la signification ou l'intention. Partager cette information sur les médicaments Aussi par ce fabricant Recherches associées Dans la section: Essais cliniques Utilisez Bulletin de première instance pour rechercher des essais cliniques portant sur ce produit: FDA MedWatch Ven 13 Mai 2016. Sildenafil peut interagir avec les nitrates présents dans certains médicaments d'ordonnance tels que la nitroglycérine et peut abaisser la tension artérielle à des niveaux dangereux. Ven 13 Mai 2016. FDA exhorte les professionnels des soins de santé pour acheter des produits médicamenteux uniquement auprès de fournisseurs légitimes. Trustworthy Health Information Médicaments Sections Fils RSS À propos de ce site sont fournies uniquement à des fins éducatives et informatives, conformément à nos conditions d'utilisation. et ne vise pas à remplacer les conseils d'un médecin, une infirmière, une infirmière praticienne ou un autre professionnel de la santé qualifié.